MG-132,即配溶液|sigma貨號 M7449
MG-132,即配溶液|sigma貨號 M7449
一般描述
Mg132是一種有效的蛋白酶體抑制劑，還可抑制鈣蛋白酶和溶酶體組織蛋白酶。 Mg-132是最先開發(fā)的蛋白酶體抑制劑之一，由于具有高效能、高選擇性和快速可逆性，廣泛用于蛋白酶體抑制研究。 MG132通過與活性位點(diǎn)蘇*酸殘基中的羥基半縮醛反應(yīng)，實(shí)質(zhì)充當(dāng)?shù)鞍酌阁w的機(jī)械抑制劑。
MG132又稱芐氧羰基-亮*酸-亮*酸-亮*酸，是一種多肽醛，在抑制26S蛋白酶體復(fù)合物的蛋白水解活性方面發(fā)揮著重要作用。MG132通過促進(jìn)細(xì)胞周期阻滯和凋亡來抑制HeLa細(xì)胞的生長。
[3]MG-132處理HepG2和HeLa細(xì)胞會觸發(fā)MCPIP1 mRNA表達(dá)增加，進(jìn)而增加MCPIP1蛋白濃度。MCPIP1參與巨噬細(xì)胞活化和多種細(xì)胞類型分化的負(fù)調(diào)控，包括前脂肪細(xì)胞、神經(jīng)祖細(xì)胞和破骨細(xì)胞前體。
[4]MG-132刺激帕金森病細(xì)胞培養(yǎng)和動(dòng)物模型中的多巴胺減少和黑質(zhì)多巴胺能變性。
[5]強(qiáng)效，膜滲透蛋白酶體抑制劑。10 μM時(shí)可誘導(dǎo)PC12細(xì)胞神經(jīng)突生長。阻斷多聚(ADP-核糖)聚合酶的裂解和胸腺細(xì)胞的凋亡。蛋白酶體抑制可誘導(dǎo)熱休克蛋白mRNA的積累，激活熱休克蛋白，增強(qiáng)各種細(xì)胞類型的耐熱性:但也可激活JNK-1，后者可在細(xì)胞應(yīng)激時(shí)誘導(dǎo)凋亡。
特點(diǎn)和優(yōu)勢
即用型DMSO溶液
純度經(jīng)HPLC測試。
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